信立泰自主研发小分子化药临床试验获批拟用于2型糖尿病

日前，信立泰宣布自主研发的创新型小分子化学药物SAL0112片临床试验申请获得国家美国食品药品监督管理局受理SAL0112片是一种口服小分子偏向性胰高血糖素样肽—1受体激动剂待开发的适应症包括二型糖尿病

刺激GLP—1R可促进胰岛β细胞增殖，以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素的合成和释放，抑制胰高血糖素的合成和释放，低血糖风险低可抑制胃液分泌和胃肠蠕动，延缓胃排空，增加饱腹感，减少进食量此外，刺激GLP—1R可以改善心血管功能，抑制心肌细胞凋亡，抑制肾脏的氧化应激和炎症反应，抑制晚期糖基化终产物等，从而产生保护肾脏的作用因此，GLP—1R激动剂可应用于二型糖尿病和肥胖症，同时有益于心脏和肾脏

中国《二型糖尿病防治指南》指出，动脉粥样硬化性心血管疾病或心血管高危T2DM患者，无论其HbA1c是否达标，只要无禁忌症，均可在二甲双胍基础上加用具有ASCVD获益证据的GLP—1R激动剂根据中国专家关于新型抗高血糖药物临床应用以改善心血管和肾脏结局的建议共识，GLP—1RA可显著降低心血管和肾脏临床结局的终点风险，降低卒中和心肌梗死的发生率，并改善T2DM合并ASCVD患者的生活质量

信泰表示，SAL0112片作为口服GLP—1R的偏倚激动剂，与多肽GLP—1RA具有相似的药理作用到目前为止，中国市场上所有的GLP—1RA都是肽注射液，长期频繁注射或存在一些患者依从性差的问题SAL0112片剂口服给药若能研发成功并获批上市，将有效改善二型糖尿病的给药途径，提高患者用药的便利性，增强用药依从性此外，SAL0112片作为一种小分子药物，有望或将比口服多肽类药物提高生物利用度，受饮食，联合用药等因素干扰较小